Los Macrólidos.
Son los antibióticos de elección en pacientes alérgicos a la penicilina. Además tiene función bacteriostáticos en dosis baja y son bactericidas en dosis altas.
Entre la clasificación de los Macrólidos podemos mencionar los siguientes medicamentos.
La Eritromicina, claritromicina, azitromicina son activos, sobre todo,
frente a microorganismos de los llamados gram-positivos y tienen utilidad en
muchas infecciones (amigdalitis, infecciones bucales, neumonías ,etc), sobre
todo en alérgicos a penicilina. Producen molestias de estómago en muchas
personas.
Las
tetraciclinas (oxitetraciclina, demeclociclina, doxiciclina, minociclina,
aureomicina…) tienen un espectro de actividad muy amplio. Se utilizan en
infecciones de boca, bronquitis, e infecciones por bacterias relativamente
raras como rickettsias, clamidias, brucelosis, etc, y en la sífilis en
alérgicos a penicilina. Producen molestias de estómago, sobreinfecciones,
manchas en los dientes, y crecimiento anormal de los huesos en niños y fetos de
mujer gestante. Nunca deben usarse en niños menores de 8 años
ni en el 1.er trimestre de gestación.
Son
activos también frente a microorganismos llamados "gram-positivos",
pero además pueden con otros microorganismos llamados anaerobios. También se
emplean en infecciones de hospital, sobre todo en alérgicos a penicilina. La
clindamicina se utiliza tópicamente en algunas infecciones de piel.
Se
utiliza contra unos microorganismos llamados protozoos (Giardia, Tricomona y
otros), y también contra los llamados anaerobios. Dependiendo del tipo de
infección, se puede usar por vía oral, intravenosa o en óvulos vaginales.
Claritromicina.
La
claritromicina es más estable en medio ácido que eritromicina, siendo el
macrólido de mejor absorción digestiva, lo que aumenta la biodisponibilidad
oral, que es de 50%. Cuando se administra con alimentos su absorción aumenta un
25%. Se distribuye bien en tejidos y fluidos corporales. Alcanza
concentraciones tisulares 2 a 20 veces mayores que las séricas. Penetra y se
concentra en los macrófagos alveolares y polimorfonucleares. Altas
concentraciones de claritromicina y azitromicina persisten en el tejido
pulmonar por más de 24 horas luego de la última dosis. Se metaboliza en el
hígado por el sistema del citocromo P450 dando lugar a un metabolito activo: 14
hidroxiclaritromicina.. Treinta a 40% de la dosis oral se excreta por la orina
en situación incambiada o como metabolito activo. El resto se elimina por la
bilis. Su vida media es de 4 a 5 horas.
Efectos adversos
La
claritromicina causa ocasionalmente náuseas, diarreas, dolor abdominal y
cefalea, aunque es mejor tolerada que la eritromicina. Los infectados por VIH
pueden presentar signos de mayor toxicidad, en particular dolor abdominal,
vómitos, erupción, aumento del nivel de transaminasas y leucopenia.
Azitromicina.
Es
más estable que eritromicina en el medio ácido gástrico. Cuando se administra
con alimentos disminuye su biodisponibilidad. Por eso se aconseja tomarla 1
hora antes o 2 horas después de los alimentos.
Al
igual que claritromicina es lipofílica y tiene excelente distribución. La
azitromicina tiene una penetración tisular lenta, con una vida media larga (más
de 60 horas). Alcanza concentraciones tisulares altas y eficaces incluso cuando
el nivel sérico es menor a la CIM de microorganismos susceptibles. También se
concentra en macrófagos y polimorfonucleares. Como su actividad persiste puede
administrarse en ciclos terapéuticos breves de 3 a 5 días.
El
fármaco se elimina principalmente por el intestino en forma incambiada. La
eliminación urinaria de la droga incambiada es menor. Azitromicina difiere de
la claritromicina en que no interactúa con el sistema del citocromo P450.
No
es necesario hacer adaptaciones de las dosis en caso de disfunción renal o
hepática.
Roxitromicina.
Es
estable en medio ácido y se absorbe bien por vía digestiva. Tiene una
biodisponibilidad de 70% y una vida media de 12 horas, lo que permite
administrarla 1 o 2 veces diarias.
Es
menos activa in vitro que la eritromicina frente a la mayoría de los
microorganismos, con excepción de Legionella, ante la que presenta el doble de
actividad.
Es una alternativa
para tratar empíricamente las neumonías adquiridas en la comunidad, ocasionadas
por patógenos típicos y atípicos.
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