Los Antibióticos son sustancias químicas sintetizadas por microorganismos que poseen acción
antimicrobiana.
Existen distintos tipos de antimicrobianos: Desinfectantes
eliminan la carga microbiana total. Sanitizantes: Disminuyen la carga microbiana.
Reducen y controlan la presencia de Antisépticos microorganismos potencialmente patógenos. Antimicrobianos reducen y controlan la presencia de de uso sistémico microorganismos que han invadido los tejidos.
La presentación explicara su clasificaciónes y Generalidades Fundamentales.
Los Macrólidos son antibióticos naturales, semisintéticos y sintéticos que ocupan un lugar destacado en el tratamiento de infecciones causadas por bacterias intracelulares. Integran este grupo: eritromicina,claritromicina, azitromicina, espiramicina y roxitromicina.
La estructura química de todos los macrólidos se compone de un anillo lactónico macrocíclico unido por un enlace glucosídico a diversos desoxiazúcares aminados. Se clasifican según el número de átomos de carbono presentes en el anillo lactónico. Eritromicina y claritromicina poseen 14 carbonos azitromicina es una mólecula de 15 carbonos.
En esta presentación explicaremos su estructura y clasificación.
son
antibióticos bacteriostáticos, aunque algunos como la Claritromicina, tienen
efecto bactericida sobre ciertos microorganismos Gram (+). Se unen
reversiblemente a la subunidad ribosomal 50 S impidiendo la síntesis de
proteínas.
MECANISMO DE ACCIÓN.
Ejercen su actividad antimicrobiana al
obstaculizar la síntesis de proteínas en la bacteria a nivel ribosómico, se
fijan a la unidad 50 S del mismo, e impiden la reacción de translocación en la
cual la cadena de péptido en crecimiento se desplaza del sitio aceptor al donador,
por esta particularidad se proscribe su combinación con otras drogas que
compiten con un sitio similar de fijación en el ribosoma como serían la
clindamicina y el cloranfenicol.
Su efecto bactericida o bacteriostático
depende de su concentración, del microorganismo, del inóculo, su sensibilidad,
y de la fase de proliferación en que se encuentren.
Los Antibióticos se pueden Clasificar en: Estructura Química, Espectro de acción, Efecto Antimicrobiano y Mecanismo de acción.
Los antibióticos pueden ser bacteriostáticos
(bloquean el crecimiento y multiplicación celular) o bactericidas (producen la
muerte de las bacterias). Para desempeñar estas funciones, los antibióticos
deben ponerse en el contacto con las bacterias.
Se cree que los antibióticos se inmiscuyen con la
superficie de células de bacterias, ocasionando un cambio en su capacidad de
reproducirse. La prueba de la acción de un antibiótico en el laboratorio
muestra cuanta exposición a la droga es necesaria para frenar la reproducción o
para matar las bacterias. Aunque a una gran cantidad de un antibiótico le
tomaría un tiempo menor para matar las bacterias que ocasionan una enfermedad,
tal dosis comúnmente haría que la persona sufra de una enfermedad ocasionada
por la droga. Por lo tanto, los antibióticos se dan en una serie de cantidades
pequeñas. Esto asegura que las bacterias son matadas o reducidas a un numero
suficiente como para que el cuerpo las pueda repeler. Cuando se toma una
cantidad insuficiente de antibiótico, las bacterias pueden frecuentemente
desarrollar métodos para protegerse a sí mismas contra este antibiótico. Por lo
cual la próxima vez que se utilice el antibiótico contra estas bacterias, no
será efectivo.
Administración de Antibióticos
Para actuar contra organismos infecciosos, un
antibiótico puede aplicarse externamente, como en el caso de una cortadura
sobre la superficie de la piel, o internamente, alcanzando la corriente
sanguínea dentro del cuerpo. Los antibióticos se producen de varias formas y en
diferentes maneras.
Las formas de administrar antibióticos son:
Local. La aplicación local significa "a un área
local" tal como sobre la piel, en los ojos, o sobre la membrana mucosa.
Los antibióticos para el uso local están disponibles en forma de polvos,
ungüentos, o cremas.
Oral. Hay dos formas de acción para la aplicación por
vía oral.
Las tabletas, líquidos, y cápsulas que se
tragan. En este caso el antibiótico se libera en el intestino delgado para
ser absorbido en la corriente sanguínea.
Caramelos o pastillas, que se disuelvan en la
boca, donde el antibiótico se absorbe a través de la membrana mucosa.
Parenteral. Las aplicaciones fuera del intestino se llaman
parenterales. Una forma de aplicación es mediante una inyección, que puede ser
subcutánea (debajo la piel), intramuscular (en un músculo), o intravenosa (en
una vena). La administración Parenteral de un antibiótico se usa cuando un
médico requiere una concentración fuerte y rápida del antibiótico en la
corriente sanguínea.
Fabricación
Naturales.
Hasta un tiempo todos los antibióticos se hacían a
partir de organismos vivos. Este proceso, conocido como biosíntesis, se usa
todavía en la fabricación de algunos antibióticos. Realmente los organismos son
los que fabrican el antibiótico. La gente involucrada meramente provee
condiciones favorables para que los organismos puedan hacer su trabajo y luego
extraen la droga.
Actualmente la mayoría de los antibióticos
naturales son producidos por fermentación por etapas. En este método se hacen
crecer cepas de alto rendimientos de los microorganismos bajo condiciones
óptimas y en un medio nutritivo, dentro de tanques de fermentación de varios
miles de liítos de capacidad. Esto forma un caldo que se que se mantiene a una
temperatura de 25 C ( 77 F ) y es sacudido por más de 100 horas. A continuación
las cepas son retiradas del caldo de fermentación y luego se extrae el
antibiótico del caldo mediante filtrado, precipitación o algún otro método de
separación
Sintéticos.
Todos los tipos de penicilina poseen un núcleo
químico idéntico llamado anillo. La cadena química que está adjunta al anillo
es diferente en cada tipo. Cambiando las moléculas de la cadena, los
científicos diseñan drogas con efectos potencialmente diferentes sobre
organismos diferentes. Algunas de estas drogas son útiles para tratar
infecciones, algunas no lo son.
Los fabricantes farmacéuticos ahora utilizan
imágenes generadas por computadora de los anillos y experimentan con una
variedad interminable de cadenas posibles. Los investigadores han desarrollado
antibióticos con vida media larga (el período de eficacia), que permite tomar
la medicación una vez en 24 horas en vez de cada pocas horas. Los antibióticos
más nuevos son también más efectivos contra una gama más amplia de infecciones
de lo que eran las drogas anteriores.
Espectro bacteriano.
La acción de un antibiótico se mide en términos de
espectro bacteriano. Se observa que algunos antibióticos como la penicilina
actúan en un sector restringido: cocos gram negativos y gram positivos,
espiroquetas y bacterias gram positivas. Por esta razón se la denomina de
espectro limitado. Otros antibióticos como las tetraciclinas y el
cloranfenicol, lo hacen en múltiples sectores y por eso se les adjudica el
nombre de amplio espectro. Otros antibióticos actúan sobre una fracción muy
limitada, por ejemplo, nistanina sobre la candida albicans. A este tipo de
antibiótico se lo llama de espectro selectivo.
Factores a tener en cuenta que podrían causar
problemas a la hora de la terapéutica.
Consistencia del medio de cultivo;
Cantidad de antibiótico contenida en cada
disco ensayado;
Material infeccioso fresco;
Tiempo de incubación y espera para efectuar la
lectura;
Medición correcta (en milímetros) del halo
inhibitorio;
Calidad de la inhibición;
Prever contaminación (posible) del
antibiograma por empleo de técnicas defectuosas.
Variedades
Hay docenas de antibióticos. Los siguientes son de
uso común:
Las penicilinas. Los
diversos tipos de penicilinas constituyen un gran grupo de antibióticos
antibacteriales de los cuales los deribados de la benzil penicilina son los
únicos de que se produce naturalmente a partir de cepas. La Penicilina G y
ampicillin están en esta clase. Otra penicilina, llamada piperacillin, ha
mostrado ser efectiva contra 92 por ciento de las infecciones sin ocasionar
efectos colaterales serios. Las penicilinas se administran frecuentemente en
combinación con algunas otras drogas de las siguientes categorías.
Cefalosporinas. Parecidas
a las penicilinas, las cefalosporinas se utilizan frecuentemente cuando una
sensibilidad (reacción alérgica) a las penicilina se conoce o es sospechada en
un paciente. Ceftriaxona sódica es un tipo de Cefalosporina que es muy efectiva
para combatir infecciones profundas tales como las que ocurren en los huesos y
como resultado de una cirugía.
Aminoglicósidos. Los aminoglicósidos
incluyen la streptomicina y la neomicina. Estas drogas se usan para tratar
tuberculosis, la peste bubónica, y otras infecciones. A causa de los efectos
colaterales potencialmente serios que genera, tal como interferencia a la
audición y sensibilidad a la luz del sol, estas drogas se administran con
cuidado. (Todos los antibióticos se administran con cuidado; el cuidado
especial se toma por las posibles consecuencias negativas superiores a las
usuales de administración de una droga.)
Tetraciclinas. Las tetraciclinas son
efectivas contra la neumonía, el tifo, y otras bacterias que ocasionan la
enfermedad pero puede dañar la función del hígado y riñones. La tetraciclina en
un gel base especial se usa para tratar muchas infecciones de ojo.
Macrolidas. Las macrolidas se usan frecuentemente en
pacientes que resultan ser sensibles a la penicilina. La eritromicina es la
mejor medicina conocida en este grupo.
Polipéptidos. La clase de antibióticos
llamado polipéptidos es bastante tóxica (venenosa) y se usa mayormente sobre el
superficie de la piel (tópicamente). La Bacitracina está en esta categoría.
Sulfo Drogas
La Sulfonamida fue la primer droga
antimicrobial que fue usada. Las Sulfo drogas, que se hicieron a partir de
químicos, tienen en su mayor parte los mismos efectos que las penicilinas
posteriormente desarrolladas. Aunque las sulfo drogas pueden tener efectos
nocivos sobre los riñones a la vez son efectivas contra infecciones de riñón
por ello se toman siempre con grandes cantidades de agua para impedir la
formación de cristales de la droga. Gantrisin es todavía la más útil entre
estas sulfa drogas.
Otros Antimicrobiales
Otros antimicrobiales incluyen furazolidone y
tritethoprim. El primero se usa primariamente en infecciones
gastrointestinales; el posterior, cuando se combina con una de las
sulfonamidas, es efectivo en infecciones urinarias y respiratorias
Antifungales. Los Antifungales combaten la enfermedad
ocasionada por hongos tal como candida. El hongo que ocasiona la infección
requiere tratamiento a largo plazo. Las drogas tales como griseofulvin se toman
frecuentemente por seis meses. La mayoría de la infección funginales ocurren
sobre la piel o la membrana mucosa.
Antivirales. Muy pocas se conocer sobre tratar infecciones
virosas (el frío común es un ejemplo). Un virus es el pensamiento para ser el
agente infeccioso más pequeño con la capacidad para duplicarse (reproducirse) a
sí mismo. Además, posee capazidades de mutante, o cambio, con gran rapidez. Las
pocas drogas que son efectivas contra infecciones virosas inmiscuidas con la
formación de nuevas, células normales y se usan por lo tanto con extremo
cuidado. Otras drogas micróbicas tienen poco efecto sobre un virus y se dan
únicamente para tratar infecciones bacteriológicas que acompañan o resultan
desde la infección virosa primaria.
Los Macrólidos.
Son los antibióticos de elección en pacientes alérgicos a la penicilina. Además tiene función bacteriostáticos en dosis baja y son bactericidas en dosis altas.
Entre la clasificación de los Macrólidos podemos mencionar los siguientes medicamentos.
La Eritromicina, claritromicina, azitromicina son activos, sobre todo,
frente a microorganismos de los llamados gram-positivos y tienen utilidad en
muchas infecciones (amigdalitis, infecciones bucales, neumonías ,etc), sobre
todo en alérgicos a penicilina. Producen molestias de estómago en muchas
personas.
Las
tetraciclinas (oxitetraciclina, demeclociclina, doxiciclina, minociclina,
aureomicina…) tienen un espectro de actividad muy amplio. Se utilizan en
infecciones de boca, bronquitis, e infecciones por bacterias relativamente
raras como rickettsias, clamidias, brucelosis, etc, y en la sífilis en
alérgicos a penicilina. Producen molestias de estómago, sobreinfecciones,
manchas en los dientes, y crecimiento anormal de los huesos en niños y fetos de
mujer gestante. Nunca deben usarse en niños menores de 8 años
ni en el 1.er trimestre de gestación.
Son
activos también frente a microorganismos llamados "gram-positivos",
pero además pueden con otros microorganismos llamados anaerobios. También se
emplean en infecciones de hospital, sobre todo en alérgicos a penicilina. La
clindamicina se utiliza tópicamente en algunas infecciones de piel.
Se
utiliza contra unos microorganismos llamados protozoos (Giardia, Tricomona y
otros), y también contra los llamados anaerobios. Dependiendo del tipo de
infección, se puede usar por vía oral, intravenosa o en óvulos vaginales.
Claritromicina.
La
claritromicina es más estable en medio ácido que eritromicina, siendo el
macrólido de mejor absorción digestiva, lo que aumenta la biodisponibilidad
oral, que es de 50%. Cuando se administra con alimentos su absorción aumenta un
25%. Se distribuye bien en tejidos y fluidos corporales. Alcanza
concentraciones tisulares 2 a 20 veces mayores que las séricas. Penetra y se
concentra en los macrófagos alveolares y polimorfonucleares. Altas
concentraciones de claritromicina y azitromicina persisten en el tejido
pulmonar por más de 24 horas luego de la última dosis. Se metaboliza en el
hígado por el sistema del citocromo P450 dando lugar a un metabolito activo: 14
hidroxiclaritromicina.. Treinta a 40% de la dosis oral se excreta por la orina
en situación incambiada o como metabolito activo. El resto se elimina por la
bilis. Su vida media es de 4 a 5 horas.
Efectos adversos
La
claritromicina causa ocasionalmente náuseas, diarreas, dolor abdominal y
cefalea, aunque es mejor tolerada que la eritromicina. Los infectados por VIH
pueden presentar signos de mayor toxicidad, en particular dolor abdominal,
vómitos, erupción, aumento del nivel de transaminasas y leucopenia.
Azitromicina.
Es
más estable que eritromicina en el medio ácido gástrico. Cuando se administra
con alimentos disminuye su biodisponibilidad. Por eso se aconseja tomarla 1
hora antes o 2 horas después de los alimentos.
Al
igual que claritromicina es lipofílica y tiene excelente distribución. La
azitromicina tiene una penetración tisular lenta, con una vida media larga (más
de 60 horas). Alcanza concentraciones tisulares altas y eficaces incluso cuando
el nivel sérico es menor a la CIM de microorganismos susceptibles. También se
concentra en macrófagos y polimorfonucleares. Como su actividad persiste puede
administrarse en ciclos terapéuticos breves de 3 a 5 días.
El
fármaco se elimina principalmente por el intestino en forma incambiada. La
eliminación urinaria de la droga incambiada es menor. Azitromicina difiere de
la claritromicina en que no interactúa con el sistema del citocromo P450.
No
es necesario hacer adaptaciones de las dosis en caso de disfunción renal o
hepática.
Roxitromicina.
Es
estable en medio ácido y se absorbe bien por vía digestiva. Tiene una
biodisponibilidad de 70% y una vida media de 12 horas, lo que permite
administrarla 1 o 2 veces diarias.
Es
menos activa in vitro que la eritromicina frente a la mayoría de los
microorganismos, con excepción de Legionella, ante la que presenta el doble de
actividad.
Es una alternativa
para tratar empíricamente las neumonías adquiridas en la comunidad, ocasionadas
por patógenos típicos y atípicos.
Los Antibióticos.
Son
medicamentos potentes que combaten lasinfecciones bacterianas. Su uso correcto puede
salvar vidas. Actúan matando las bacterias o impidiendo que se reproduzcan.
Después de tomar los antibióticos, las defensas naturales del cuerpo son
suficientes.
Inicialmente solo se
consideraban antibióticos aquellos compuestos procedentes de hongos o bacterias
que resultasen tóxicos para otrosmicroorganismos, pero hoy en día ya existen
antibióticos sintéticos(creados por el hombre).
Antes del descubrimiento de los
antibióticos, se trataba a los pacientes con compuestos de mercurio y dejando
la fiebre, que en realidad es un mecanismo de defensa contra las infecciones
tanto bacterianas como virales.
Alergia.
Muchos antibióticos producen erupciones en la piel y otras manifestaciones
de alergia (fiebre, artritis, etc), en un pequeño número de personas
predispuestas.
Disbacteriosis. Al
eliminar también bacterias "buenas" (de presencia deseable en el
tubo digestivo) pueden producir dolor y picor en la boca y la lengua,
diarrea, etc.
Sobrecrecimientos.
Algunos antibióticos eliminan unas bacterias pero hacen crecer otras
bacterias u hongos.
Resistencias.
Las bacterias intentan hacerse resistentes rápidamente a los antibióticos,
y la administración continua o repetida de antibióticos para enfermedades
menores favorece la aparición de estas resistencias.
Toxicidad. Los
antibióticos pueden dañar los riñones, el hígado y el sistema nervioso, y
producir todo tipo de alteraciones en los glóbulos de la sangre.
